Amoxicilina 250 mg Cápsulas

1. Nome do medicamento

Cápsulas de 250mg

2. Composição qualitativa e quantitativa

Amoxicilina Trihydrate BP

equivalente a 250 mg de amoxicilina por cápsula.

3. Forma farmacêutica

Cápsulas duras (Cápsulas)

Cápsulas ‘2’ de tamanho branco / marrom contendo pó granulado branco a amarelado.

4. Dados clínicos

4.1 Indicações terapêuticas

As cápsulas de amoxicilina são indicadas para o tratamento das seguintes infecções em adultos e crianças (ver secções 4.2, 4.4 e 5.1):

• sinusite bacteriana aguda

• Otite média aguda

• Amigdalite estreptocócica aguda e faringite

• Exacerbações agudas de bronquite crônica

• pneumonia adquirida na comunidade

• Cistite aguda

• Bacteriúria assintomática na gravidez

• Pielonefrite aguda

• febre tifóide e paratifóide

• Abscesso dentário com celulite disseminada

• infecções articulares protéticas

• Erradicação do Helicobacter pylori

• doença de Lyme

As cápsulas de amoxicilina também são indicadas para a profilaxia da endocardite.

Deve-se considerar a orientação oficial sobre o uso apropriado de agentes antibacterianos.

4.2 Posologia e modo de administração

Posologia

A dose de cápsulas de Amoxicilina selecionada para tratar uma infecção individual deve levar em consideração:

• Os patógenos esperados e sua provável suscetibilidade a agentes antibacterianos (ver seção 4.4)

• A gravidade e o local da infecção

• idade, peso e função renal do paciente; como mostrado abaixo

A duração da terapia deve ser determinada pelo tipo de infecção e pela resposta do paciente e geralmente deve ser a mais curta possível. Algumas infecções requerem períodos mais longos de tratamento (consulte a seção 4.4 em relação à terapia prolongada).

Adultos e crianças ≥40 kg

Indicação*Dose*
Sinusite bacteriana aguda250 mg a 500 mg a cada 8 horas ou 750 mg a 1 g a cada 12 horas
Bacteriúria assintomática na gravidez
Pielonefrite agudaPara infecções graves de 750 mg a 1 g a cada 8 horas
Abscesso dentário com celulite disseminadaA cistite aguda pode ser tratada com 3 g duas vezes ao dia por um dia
Cistite aguda
Otite média aguda500 mg a cada 8 horas, 750 mg a 1 g a cada 12 horas
Amigdalite estreptocócica aguda e faringitePara infecções graves de 750 mg a 1 g a cada 8 horas por 10 dias
Exacerbações agudas de bronquite crônica
Pneumonia adquirida na comunidade500 mg a 1 g a cada 8 horas
Febre tifóide e paratifóide500 mg a 2 g a cada 8 horas
Infecções protéticas nas articulações500 mg a 1 g a cada 8 horas
Profilaxia da endocardite2 g por via oral, dose única 30 a 60 minutos antes do procedimento
Erradicação do Helicobacter pylori750 mg a 1 g duas vezes ao dia em combinação com um inibidor da bomba de prótons (por exemplo, omeprazol, lansoprazol) e outro antibiótico (por exemplo, claritromicina, metronidazol) por 7 dias
Doença de Lyme (ver secção 4.4)Estágio inicial: 500 mg a 1 g a cada 8 horas, até um máximo de 4 g / dia em doses divididas por 14 dias (10 a 21 dias)

Estágio tardio (envolvimento sistêmico): 500 mg a 2 g a cada 8 horas, até um máximo de 6 g / dia em doses divididas por 10 a 30 dias

* Deve-se considerar as diretrizes oficiais de tratamento para cada indicação

Crianças <40 kg

As crianças podem ser tratadas com cápsulas de amoxicilina, suspensões em comprimidos dispersíveis ou saquetas. Cápsulas de amoxicilina A suspensão pediátrica é recomendada para crianças menores de seis meses de idade.

Crianças com peso igual ou superior a 40 kg devem ser prescritas na dose para adultos.

Doses recomendadas:

Indicação +Dose +
Sinusite bacteriana aguda20 a 90 mg / kg / dia em doses divididas *
Otite média aguda
Pneumonia adquirida na comunidade
Cistite aguda
Pielonefrite aguda
Abscesso dentário com celulite disseminada
Amigdalite estreptocócica aguda e faringite40 a 90 mg / kg / dia em doses divididas *
Febre tifóide e paratifóide100 mg / kg / dia em três doses divididas
Profilaxia da endocardite50 mg / kg por via oral, dose única 30 a 60 minutos antes do procedimento
Doença de Lyme (ver secção 4.4)Estágio inicial: 25 a 50 mg / kg / dia em três doses divididas por 10 a 21 dias

Estágio tardio (envolvimento sistêmico): 100 mg / kg / dia em três doses divididas por 10 a 30 dias

+ Deve-se considerar as diretrizes oficiais de tratamento para cada indicação.

* Os regimes de dosagem duas vezes ao dia só devem ser considerados quando a dose estiver na faixa superior.

Idosos

Nenhum ajuste de dose é considerado necessário.

Insuficiência renal

TFG (ml / min)Adultos e crianças ≥ 40 kgCrianças <40 kg #
maior que 30nenhum ajuste necessárionenhum ajuste necessário
10 a 30máximo de 500 mg duas vezes ao dia15 mg / kg administrados duas vezes ao dia (máximo de 500 mg duas vezes ao dia)
menos do que 10máximo de 500 mg / dia.15 mg / kg administrados em dose diária única (máximo de 500 mg)
# Na maioria dos casos, a terapia parenteral é preferida.

Em pacientes em hemodiálise

A amoxicilina pode ser removida da circulação por hemodiálise.

Hemodiálise
Adultos e crianças com mais de 40 kg500 mg a cada 24 h

Antes da hemodiálise, uma dose adicional de 500 mg deve ser administrada. Para restabelecer os níveis circulantes de medicamentos, outra dose de 500 mg deve ser administrada após a hemodiálise.

Crianças menores de 40 kg15 mg / kg / dia em dose diária única (máximo de 500 mg).

Antes da hemodiálise, uma dose adicional de 15 mg / kg deve ser administrada. Para restabelecer os níveis circulantes de medicamentos, outra dose de 15 mg / kg deve ser administrada após a hemodiálise.

Em pacientes em diálise peritoneal

Amoxicilina no máximo 500 mg / dia.

Compromisso hepático

Dose com cuidado e monitore a função hepática em intervalos regulares (ver seções 4.4 e 4.8).

Modo de administração

As cápsulas de amoxicilina são para uso oral.

A absorção das cápsulas de Amoxicilina não é prejudicada pelos alimentos.

A terapia pode ser iniciada parenteralmente, de acordo com as recomendações posológicas da formulação intravenosa e continuada com uma preparação oral.

Engula com água sem abrir a cápsula.

4.3 Contra-indicações

Hipersensibilidade à substância ativa, a qualquer uma das penicilinas ou a qualquer um dos excipientes mencionados na seção 6.1.

A amoxicilina não deve ser usada em pacientes com hipersensibilidade conhecida ou suspeita a penicilinas, penicilinas semi-sintéticas ou cefalosporinas.

4.4 Advertências e precauções especiais de uso

Reações de hipersensibilidade

Antes de iniciar a terapia com amoxicilina, deve-se investigar cuidadosamente as reações prévias de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outros agentes beta-lactâmicos (ver seções 4.3 e 4.8).

Foram relatadas reações graves e ocasionalmente fatais de hipersensibilidade (anafilactóide) em pacientes sob terapia com penicilina. Essas reações são mais prováveis ​​de ocorrer em indivíduos com histórico de hipersensibilidade à penicilina e em indivíduos atópicos. Se ocorrer uma reação alérgica, a terapia com amoxicilina deve ser interrompida e instituída uma terapia alternativa apropriada.

Microrganismos não suscetíveis

A amoxicilina não é adequada para o tratamento de alguns tipos de infecção, a menos que o patógeno já esteja documentado e conhecido como suscetível ou haja uma probabilidade muito alta de que o patógeno seja adequado para o tratamento com amoxicilina (consulte a seção 5.1). Isso se aplica particularmente ao considerar o tratamento de pacientes com infecções do trato urinário e infecções graves do ouvido, nariz e garganta.

Convulsões

Convulsões podem ocorrer em pacientes com insuficiência renal ou naqueles que recebem altas doses ou em pacientes com fatores predisponentes (por exemplo, história de convulsões, epilepsia tratada ou distúrbios da meninge) (ver seção 4.8).

Insuficiência renal

Nos doentes com compromisso renal, a dose deve ser ajustada de acordo com o grau de compromisso (ver secção 4.2). Reacções cutâneas

A ocorrência no início do tratamento de um eritema generalizado febril associado à pústula pode ser um sintoma de pustulose exantema generalizada aguda (AEGP, ver seção 4.8). Esta reação requer a descontinuação da amoxicilina e contra-indica qualquer administração subsequente.

A amoxicilina deve ser evitada se houver suspeita de mononucleose infecciosa, uma vez que a ocorrência de uma erupção cutânea morbiforme foi associada a essa condição após o uso de amoxicilina.

Reação de Jarisch-Herxheimer

A reação de Jarisch-Herxheimer foi observada após o tratamento com amoxicilina da doença de Lyme (ver seção 4.8). Resulta diretamente da atividade bactericida da amoxicilina nas bactérias causadoras da doença de Lyme, o espiroqueta Borrelia burgdorferi. Os pacientes devem ter certeza de que essa é uma consequência comum e geralmente autolimitada do tratamento com antibióticos da doença de Lyme.

Crescimento excessivo de microrganismos não suscetíveis

O uso prolongado pode ocasionalmente resultar em crescimento excessivo de organismos não suscetíveis.

A colite associada a antibióticos foi relatada com quase todos os agentes antibacterianos e pode variar em gravidade de leve a grave com risco de vida (ver seção 4.8). Portanto, é importante considerar esse diagnóstico em pacientes que apresentam diarréia durante ou após a administração de qualquer antibiótico. Se ocorrer colite associada a antibióticos, a amoxicilina deve ser imediatamente descontinuada, consultado um médico e iniciada uma terapia apropriada. Os medicamentos anti-peristálticos estão contra-indicados nesta situação.

Terapia prolongada

Avaliação periódica das funções do sistema orgânico; incluindo a função renal, hepática e hematopoiética é aconselhável durante o tratamento prolongado. Foram relatadas enzimas hepáticas elevadas e alterações nas contagens sanguíneas (ver secção 4.8).

Anticoagulantes

O prolongamento do tempo de protrombina foi relatado raramente em pacientes recebendo amoxicilina. O monitoramento apropriado deve ser realizado quando os anticoagulantes são prescritos concomitantemente. Podem ser necessários ajustes na dose de anticoagulantes orais para manter o nível desejado de anticoagulação (consulte as seções 4.5 e 4.8).

Cristalúria

Em pacientes com débito urinário reduzido, a cristalúria foi observada muito raramente, predominantemente com terapia parenteral. Durante a administração de altas doses de amoxicilina, é aconselhável manter a ingestão adequada de líquidos e a produção urinária, a fim de reduzir a possibilidade de cristalúria da amoxicilina. Nos doentes com cateteres da bexiga, deve ser mantida uma verificação regular da permeabilidade (ver secção 4.8 e 4.9).

Interferência nos testes de diagnóstico

Níveis séricos e urinários elevados de amoxicilina provavelmente afetam certos testes laboratoriais. Devido às altas concentrações urinárias de amoxicilina, leituras de falso positivo são comuns em métodos químicos.

Recomenda-se que, ao testar a presença de glicose na urina durante o tratamento com amoxicilina, sejam utilizados métodos enzimáticos de glicose oxidase.

A presença de amoxicilina pode distorcer os resultados do teste para estriol em mulheres grávidas.

4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação

Contraceptivos orais

A amoxicilina pode diminuir a eficácia dos contraceptivos orais combinados. É aconselhável que os pacientes usem um método contraceptivo de barreira durante a antibioticoterapia e por sete dias após. Se o curso dos antibióticos ocorrer no intervalo de sete dias da toma da pílula, o paciente deve iniciar a próxima embalagem imediatamente e pular a pausa livre da pílula. O paciente deve novamente usar um método contraceptivo de barreira durante a antibioticoterapia e por sete dias após concluir o curso dos antibióticos.

Probenecide

O uso concomitante de probenecide não é recomendado. O probenecide diminui a secreção tubular renal da amoxicilina. O uso concomitante de probenecide pode resultar em níveis sanguíneos aumentados e prolongados de amoxicilina.

Alopurinol

A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de reações alérgicas na pele.

Tetraciclinas

Tetraciclinas e outros medicamentos bacteriostáticos podem interferir nos efeitos bactericidas da amoxicilina. Anticoagulantes orais

Anticoagulantes orais e antibióticos à penicilina têm sido amplamente utilizados na prática, sem relatos de interação. No entanto, na literatura há casos de aumento da razão normalizada internacional em pacientes mantidos em acenocumarol ou varfarina e prescreveram um curso de amoxicilina. Se for necessária a coadministração, o tempo de protrombina ou a razão normalizada internacional devem ser cuidadosamente monitorados com a adição ou retirada de amoxicilina. Além disso, podem ser necessários ajustes na dose de anticoagulantes orais (ver seções 4.4 e 4.8).

Metotrexato

As penicilinas podem reduzir a excreção de metotrexato, causando um aumento potencial na toxicidade.

4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamento

Gravidez

Estudos em animais não indicam efeitos prejudiciais diretos ou indiretos em relação à toxicidade reprodutiva. Dados limitados sobre o uso de amoxicilina durante a gravidez em humanos não indicam um risco aumentado de malformações congênitas. A amoxicilina pode ser usada na gravidez quando os benefícios potenciais superam os riscos potenciais associados ao tratamento.

Amamentação

A amoxicilina é excretada no leite materno em pequenas quantidades, com o possível risco de sensibilização. Conseqüentemente, a diarréia e a infecção por fungos das mucosas são possíveis no lactente, de modo que a amamentação pode ter que ser interrompida. A amoxicilina só deve ser usada durante a amamentação após avaliação de benefício / risco pelo médico responsável.

Fertilidade

Não há dados sobre os efeitos da amoxicilina na fertilidade em humanos. Estudos de reprodução em animais não demonstraram efeitos na fertilidade.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas

Não foram realizados estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir e usar máquinas. Contudo, podem ocorrer efeitos indesejáveis ​​(por exemplo, reações alérgicas, tonturas, convulsões), que podem influenciar a capacidade de conduzir e utilizar máquinas (ver secção 4.8).

4.8 Efeitos indesejáveis

As reações adversas medicamentosas (RAMs) mais comumente relatadas são diarréia, náusea e erupção cutânea.

As RAMs derivadas de estudos clínicos e de vigilância pós-comercialização com amoxicilina, apresentadas pela MedDRA System Organ Class estão listadas abaixo. As seguintes terminologias foram usadas para classificar a ocorrência de efeitos indesejáveis.

Muito frequentes (≥1 / 10)

Comum (≥1 / 100 a <1/10)

Pouco frequentes (≥1 / 1.000 a <1/100)

Raro (≥1 / 10.000 a <1 / 1.000)

Muito raro (<1 / 10.000)

Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis)

Infecções e infestações
Muito raroCandidíase mucocutânea
Doenças do sangue e do sistema linfático
Muito raroLeucopenia reversível (incluindo neutropenia grave ou agranulocitose), trombocitopenia reversível e anemia hemolítica.

Prolongamento do tempo de hemorragia e do tempo de protrombina (ver secção 4.4).

Distúrbios do sistema imunológico
Muito raroReações alérgicas graves, incluindo edema angioneurótico, anafilaxia, doença sérica e vasculite por hipersensibilidade (ver secção 4.4).
Não conhecidoReação de Jarisch-Herxheimer (ver seção 4.4).
Distúrbios do sistema nervoso
Muito raroHipercinesia, tonturas e convulsões (ver secção 4.4).
Problemas gastrointestinais
Dados de ensaios clínicos
*ComumDiarréia e náusea
*IncomumVômito
Dados pós-marketing
Muito raroColite associada a antibióticos (incluindo colite pseudomembranosa e colite hemorrágica, consulte a seção 4.4).

Língua peluda preta

Distúrbios hepatobiliares
Muito raroHepatite e icterícia colestática. Um aumento moderado na AST e / ou ALT.
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Dados de ensaios clínicos
ComumErupção cutânea
*IncomumUrticária e prurido
Dados pós-marketing
Muito raroReações cutâneas como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite bolhosa e esfoliativa e pustulose exantematosa aguda generalizada (AGEP) (ver seção 4.4).
Distúrbios renais e do trato urinário
Muito raro:Nefrite intersticial

Cristalúria (ver secções 4.4 e 4.9 Sobredosagem)

* A incidência desses EAs foi derivada de estudos clínicos envolvendo um total de aproximadamente 6.000 pacientes adultos e pediátricos em uso de amoxicilina.

Notificação de suspeitas de reações adversas

É importante relatar suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício / risco do medicamento. Pede-se aos profissionais de saúde que relatem suspeitas de reações adversas no site do Yellow Card Scheme: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou procure o MHRA Yellow Card no Google Play ou na Apple App Store. Ao relatar efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.

4.9 Sobredosagem

Sintomas e sinais de sobredosagem

Sintomas gastrointestinais (como náusea, vômito e diarréia) e distúrbios no equilíbrio de líquidos e eletrólitos podem ser evidentes. Foi observada cristalúria da amoxicilina, em alguns casos levando à insuficiência renal.

Convulsões podem ocorrer em pacientes com insuficiência renal ou naqueles que recebem altas doses (ver seções 4.4 e 4.8).

Tratamento de intoxicação

Os sintomas gastrointestinais podem ser tratados de forma sintomática, com atenção ao equilíbrio água / eletrólitos. A amoxicilina pode ser removida da circulação por hemodiálise.

5. Propriedades farmacológicas
5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: penicilinas com espectro estendido; Código ATC: J01CA04.

Mecanismo de ação

A amoxicilina é uma penicilina semissintética (antibiótico beta-lactâmico) que inibe uma ou mais enzimas (muitas vezes referidas como proteínas de ligação à penicilina, PBPs) na via biossintética do peptidoglicano bacteriano, que é um componente estrutural integral da parede celular bacteriana. A inibição da síntese de peptidoglicano leva ao enfraquecimento da parede celular, que geralmente é seguida por lise e morte celular.

A amoxicilina é suscetível à degradação por beta-lactamases produzidas por bactérias resistentes e, portanto, o espectro de atividade da amoxicilina isoladamente não inclui organismos que produzem essas enzimas.

Relação farmacocinética / farmacodinâmica

O tempo acima da concentração inibitória mínima (T> MIC) é considerado o principal determinante da eficácia da amoxicilina.

Mecanismos de resistência

Os principais mecanismos de resistência à amoxicilina são:

• Inativação por beta-lactamases bacterianas.

• Alteração de PBPs, que reduzem a afinidade do agente antibacteriano para o alvo.

A impermeabilidade de bactérias ou mecanismos da bomba de efluxo podem causar ou contribuir para a resistência bacteriana, particularmente em bactérias Gram-negativas.

Pontos de interrupção

Os pontos de interrupção do MIC para amoxicilina são os do Comitê Europeu de Testes de Susceptibilidade Antimicrobiana (EUCAST) versão 5.0

Organismo

Ponto de interrupção da CIM (mg / L)

Susceptível ≤Resistente>
Enterobacteriaceae18
Staphylococcus spp.Nota 2Nota 2
Enterococcus spp. 348
Grupos de estreptococos A, B, C e GNota 4Nota 4
Streptococcus pneumoniaeNota 5Nota 5
Steprococos do grupo Viridans0,52
Haemophilus influenzae66
Moraxella catarrhalisNota 7Nota 7
Neisseria meningitidis0,1251 1
Anaeróbios Gram-positivos, exceto Clostridium difficile 848
Anaeróbios Gram-negativos 80,52
Helicobacter pylori0,125 90,125 9
Pasteurella multocida1 11 1
Pontos de interrupção não relacionados a espécies 1028
1 As Enterobacteriaceae do tipo selvagem são categorizadas como suscetíveis a aminopenicilinas. Alguns países preferem categorizar isolados do tipo selvagem de E. coli e P. mirabilis como intermediários. Nesse caso, use o ponto de interrupção da MIC S ≤ 0,5 mg / L

2 A maioria dos estafilococos são produtores de penicilinase, resistentes à amoxicilina. Os isolados resistentes à meticilina são, com poucas exceções, resistentes a todos os agentes beta-lactâmicos.

3 A susceptibilidade à amoxicilina pode ser inferida a partir da ampicilina

4 A susceptibilidade dos grupos estreptococos A, B, C e G às penicilinas é inferida a partir da suscetibilidade à benzilpenicilina.

5 Os pontos de interrupção referem-se apenas a isolados sem meningite. Para isolados classificados como intermediários à ampicilina, evite o tratamento oral com amoxicilina. Suscetibilidade inferida a partir da CIM da ampicilina.

6 Os pontos de interrupção são baseados na administração intravenosa. Os isolados positivos para beta-lactamase devem ser relatados resistentes.

7 Os produtores de beta lactamase devem ser relatados resistentes

8 A susceptibilidade à amoxicilina pode ser inferida a partir da benzilpenicilina.

9 Os pontos de interrupção são baseados em valores de corte epidemiológicos (ECOFFs), que distinguem isolados de tipo selvagem daqueles com suscetibilidade reduzida.

10 Os pontos de interrupção não relacionados a espécies são baseados em doses de pelo menos 0,5 gx 3 ou 4 doses diárias (1,5 a 2 g / dia).

A prevalência de resistência pode variar geograficamente e com o tempo para espécies selecionadas, e informações locais sobre resistência são desejáveis, principalmente no tratamento de infecções graves. Conforme necessário, deve-se procurar aconselhamento especializado quando a prevalência local de resistência é tal que a utilidade do agente em pelo menos alguns tipos de infecções é questionável.

Susceptibilidade in vitro de microrganismos à amoxicilina
Espécies Comumente Susceptíveis
Aeróbios Gram-positivos:

Enterococcus faecalis

Estreptococos beta-hemolíticos (Grupos A, B, C e G)

Listeria monocytogenes

Espécies para as quais a resistência adquirida pode ser um problema
Aeróbios Gram-negativos:

Escherichia coli Haemophilus influenzae

Helicobacter pylori Proteus mirabilis

Salmonella typhi Salmonella paratyphi

Pasteurella multocida

Aeróbios Gram-positivos:

Estafilococos coagulase-negativos

Staphylococcus aureus £ Estreptococos

pneumoniae

Estreptococos do grupo Viridans

Anaeróbios Gram-positivos:

Clostridium spp.

Anaeróbios Gram-negativos:

Fusobacterium spp.

De outros:

Borrelia burgdorferi

Organismos inerentemente resistentes †
Aeróbios Gram-positivos:

Enterococcus faecium †

Aeróbios Gram-negativos:

Acinetobacter spp.

Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Pseudomonas spp.

Anaeróbios Gram-negativos:

Bacteroides spp. (muitas estirpes de Bacteroides fragilis são resistentes).

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A amoxicilina se dissocia completamente em solução aquosa a pH fisiológico. É rápida e bem absorvido pela via oral de administração. Após administração oral, a amoxicilina é aproximadamente 70% biodisponível. O tempo para atingir o pico da concentração plasmática (Tmax) é de aproximadamente uma hora.

Os resultados farmacocinéticos de um estudo, no qual uma dose de amoxicilina de 250 mg, três vezes ao dia, foi administrada em jejum a grupos de voluntários saudáveis, são apresentados abaixo.

maxmax *AUC (0-24h)T ½
(μg / ml)h)((μg.h / ml)h)
3,3 ± 1,121,5 (1,0-2,0)26,7 ± 4,561,36 ± 0,56
* Mediana (faixa)

No intervalo de 250 a 3000 mg, a biodisponibilidade é linear na proporção da dose (medida como Cmax e AUC). A absorção não é influenciada pela ingestão simultânea de alimentos.

A hemodiálise pode ser usada para eliminação da amoxicilina. Distribuição

Cerca de 18% da amoxicilina plasmática total está ligada às proteínas e o volume aparente de distribuição é de cerca de 0,3 a 0,4 l / kg.

Após administração intravenosa, a amoxicilina foi encontrada na vesícula biliar, tecido abdominal, pele, gordura, tecidos musculares, fluidos sinovial e peritoneal, bile e pus. A amoxicilina não se distribui adequadamente no líquido cefalorraquidiano.

Em estudos com animais, não há evidências de retenção significativa de tecido de material derivado de drogas. A amoxicilina, como a maioria das penicilinas, pode ser detectada no leite materno (ver seção 4.6).

Foi demonstrado que a amoxicilina atravessa a barreira placentária (ver secção 4.6).

Biotransformação

A amoxicilina é parcialmente excretada na urina como ácido penicilóico inativo em quantidades equivalentes a até 10 a 25% da dose inicial.

Eliminação

A principal via de eliminação da amoxicilina é através do rim.

A amoxicilina tem uma meia-vida de eliminação média de aproximadamente uma hora e uma depuração total média de aproximadamente 25 l / hora em indivíduos saudáveis. Aproximadamente 60 a 70% da amoxicilina são excretados inalterados na urina durante as primeiras 6 horas após a administração de uma dose única de amoxicilina de 250 mg ou 500 mg. Vários estudos descobriram que a excreção urinária é de 50-85% para a amoxicilina durante um período de 24 horas.

O uso concomitante de probenecida atrasa a excreção de amoxicilina (ver secção 4.5).

Era

A meia-vida de eliminação da amoxicilina é semelhante para crianças com idade entre 3 meses a 2 anos e crianças mais velhas e adultos. Para crianças muito pequenas (incluindo recém-nascidos prematuros) na primeira semana de vida, o intervalo de administração não deve exceder duas vezes ao dia devido à imaturidade da via renal de eliminação. Como os pacientes idosos têm maior probabilidade de ter uma função renal diminuída, deve-se tomar cuidado na seleção da dose, e pode ser útil monitorar a função renal.

Gênero

Após a administração oral de amoxicilina / a indivíduos e mulheres saudáveis ​​do sexo masculino, o sexo não tem impacto significativo na farmacocinética da amoxicilina.

Insuficiência renal

A depuração sérica total da amoxicilina diminui proporcionalmente com a diminuição da função renal (ver secções 4.2 e 4.4).

Compromisso hepático

Pacientes com insuficiência hepática devem ser administrados com cautela e a função hepática monitorada em intervalos regulares.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e toxicidade para reprodução e desenvolvimento.

Não foram realizados estudos de carcinogenicidade com amoxicilina.

6. Informações farmacêuticas
6.1 Lista de excipientes

Lauril sulfato de sódio

Estearato de magnesio

Componentes da cápsula

Corpo

Dióxido de titânio (E171)

Gelatina

Lauril Sulfato de Sódio

Boné

Eritrosina (E127)

Indigotina (E132)

Dióxido de titânio (E171)

Gelatina

Lauril Sulfato de Sódio

6.2 Incompatibilidades

Nenhuma afirmada.

6.3 Prazo de validade

Três anos no mercado.

6.4 Precauções especiais de conservação

Este medicamento não requer condições especiais de armazenamento.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Securitainers em polipropileno com cápsulas de polietileno de baixa densidade contendo 3, 100, 250, 500 ou 1000 cápsulas.

Blisters de PVdC-folha de alumínio contendo 15 ou 21 cápsulas.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Não aplicável.

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