Cloridrato de Diamorfina BP 500 mg de liofilizado para solução injectável

1. Nome do medicamento

Cloridrato de Diamorfina BP 500 mg Liofilizado para Solução Injetável.

2. Composição qualitativa e quantitativa

Cada ampola contém 500 mg de cloridrato de diamorfina BP.

3. Forma farmacêutica

Liofilizado para solução injetável.

Um pó branco a esbranquiçado, estéril, liofilizado de Diamorphine Hydrochloride BP para reconstituição para injeção.

4. Dados clínicos

4.1 Indicações terapêuticas

A diamorfina pode ser usada no tratamento de dor intensa associada a procedimentos cirúrgicos, infarto do miocárdio ou dor em pacientes terminais e no alívio da dispneia no edema agudo de pulmão.

4.2 Posologia e modo de administração

A diamorfina pode ser administrada pelas vias intramuscular, intravenosa ou subcutânea. A infusão intravenosa de glicose é o diluente preferido, particularmente quando o medicamento é administrado por uma bomba de infusão contínua por 24 a 48 horas, embora também seja compatível com a infusão intravenosa de cloreto de sódio.

A dose deve ser adequada para cada paciente.

Adultos:

Dor aguda , 5 mg repetidos a cada quatro horas, se necessário (até 10 mg para pacientes mais pesados ​​e bem musculosos) por injeção subcutânea ou intramuscular. Por injeção intravenosa lenta, um quarto a metade da dose intramuscular correspondente.

Dor crônica , 5-10 mg regularmente a cada quatro horas por injeção subcutânea ou intramuscular. A dose pode ser aumentada de acordo com as necessidades individuais.

Infarto do miocárdio , 5 mg por injeção intravenosa lenta (1 mg / minuto), seguido de 2,5 a 5 mg, se necessário.

Edema agudo de pulmão , 2,5 mg a 5 mg por injeção intravenosa lenta (1 mg / minuto).

Se ocorrer dor intensa, administre uma injeção subcutânea (preferível) ou intramuscular de diamorfina equivalente a um sexto da dose total de infusão subcutânea de 24 horas. É melhor dar uma injeção intermitente em bolus por via subcutânea – a absorção é mais suave, para evitar o risco de efeitos adversos na absorção máxima (um método ainda melhor é usar uma agulha subcutânea de borboleta).

Para minimizar o risco de infecção, nenhuma solução de infusão subcutânea individual deve ser usada por mais de 24 horas.

Se o tratamento continuar por mais de 24 horas, pode ser apropriado usar um driver de seringa (Burne R, Hunt A, Palliative Medicine 1987, 1, 27-30)

Crianças e idosos:

Diamorfina tem sido usada no tratamento de crianças terminais. A diamorfina foi administrada em doses reduzidas a crianças com doença neoplásica quando se torna difícil administrar por via oral. A dose inicial deve ser selecionada de acordo com a idade, tamanho, sintomas e necessidades analgésicas prévias e administrada 4 horas por hora; a dose sendo titulada de acordo com o grau de dor.

Como a diamorfina tem um efeito depressor respiratório, deve-se tomar cuidado ao administrar o medicamento a muito jovens e idosos, e recomenda-se uma dose inicial mais baixa que o normal.

Pacientes com disfunção hepática ou renal:

A diamorfina sofre biotransformação em um metabólito ativo, a morfina-6-glucuronida (M6G). Esse metabólito pode se acumular e resultar em maior efeito farmacológico, pois é mais ativo que a morfina. Portanto, menos diamorfina será necessária. É necessário tomar cuidado com pacientes inconscientes em terapia intensiva em horários fixos em que sua função renal está comprometida.

Uma ampla variedade de doses de diamorfina pode ser administrada por via intravenosa ou subcutânea, começando com o 5-10mg “padrão” regularmente a cada quatro horas recomendadas no RCM. Doses iniciais mais baixas são recomendadas para pacientes com insuficiência hepática ou renal. Por fim, a dose administrada ao indivíduo é atingida por “titulação para efeito terapêutico”.

Instruções de uso e manuseio

Instruções de preparação: consulte a Seção 6.6.

Informações adicionais sobre o uso e manuseio podem ser encontradas no atual Formulário Nacional Britânico (BNF / BNFC) ( Prescrição em Cuidados Paliativos e Drivers de Seringas ).

4.3 Contra-indicações

Depressão respiratória e doença obstrutiva das vias aéreas.

Feocromocitoma (a liberação endógena de histamina pode estimular a liberação de catecolamina).

Pressão intracraniana elevada.

Uso simultâneo de inibidores da monoamina oxidase ou dentro de duas semanas após a descontinuação.

4.4 Advertências e precauções especiais de uso

A diamorfina deve ser administrada com cuidado a pacientes com lesões na cabeça, pois há um risco aumentado de depressão respiratória que pode levar ao aumento da pressão no LCR. A sedação e as alterações pupilares produzidas podem interferir no monitoramento preciso do paciente.

A administração repetida de diamorfina pode levar ao desenvolvimento de dependência e tolerância. Retirada abrupta em pacientes que desenvolveram dependência pode precipitar uma síndrome de abstinência. Muito cuidado deve ser exercido em pacientes com uma tendência conhecida ou histórico de abuso de drogas.

Use com cautela em pacientes com psicose tóxica, depressão do SNC, mixedema, hipertrofia prostática ou estenose uretral, cifoscoliose, alcoolismo agudo, delirium tremens, distúrbios intestinais inflamatórios ou obstrutivos graves, insuficiência adrenal ou diarréia grave. Deve-se ter cuidado no tratamento de pacientes idosos ou debilitados e com insuficiência hepática ou renal.

Risco do uso concomitante de medicamentos sedativos, como benzodiazepínicos ou drogas relacionadas

O uso concomitante de diamorfina e medicamentos sedativos, como benzodiazepínicos ou medicamentos relacionados, pode resultar em sedação, depressão respiratória, coma e morte. Devido a esses riscos, a prescrição concomitante com esses medicamentos sedativos deve ser reservada para pacientes para os quais não são possíveis opções alternativas de tratamento. Se for tomada a decisão de prescrever diamorfina concomitantemente com medicamentos sedativos, deve-se usar a menor dose efetiva e a duração do tratamento deve ser a mais curta possível.

Os pacientes devem ser acompanhados de perto quanto a sinais e sintomas de depressão respiratória e sedação. A este respeito, é altamente recomendável informar os pacientes e seus cuidadores a estarem cientes desses sintomas (consulte a seção 4.5).

4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação

Medicamentos sedativos, como benzodiazepínicos ou medicamentos relacionados

O uso concomitante de opioides com medicamentos sedativos, como benzodiazepínicos ou drogas relacionadas, aumenta o risco de sedação, depressão respiratória, coma e morte devido ao efeito aditivo do depressor do SNC. A dose e a duração do uso concomitante devem ser limitadas (ver secção 4.4).

Os efeitos depressores da diamorfina podem ser exagerados e prolongados por fenotiazinas, inibidores da monoamina oxidase, antidepressivos tricíclicos, ansiolíticos e hipnóticos. Pode haver antagonismo dos efeitos gastrointestinais da cisaprida, domperidona e metoclopramida. O risco de constipação grave e / ou retenção urinária é aumentado pela administração de medicamentos antimuscarínicos (por exemplo, atropina). Pode haver um risco aumentado de toxicidade com antibacterianos 4-quinolona.

O álcool pode aumentar os efeitos sedativos e hipotensores da diamorfina.

A cimetidina inibe o metabolismo dos analgésicos opióides.

Hiperpirexia e toxicidade do SNC foram relatadas quando analgésicos opióides são usados ​​com selegilina.

4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamento

A segurança não foi estabelecida durante a gravidez.

A administração durante o trabalho de parto pode causar depressão respiratória no neonato e estase gástrica durante o parto, aumentando o risco de pneumonia por inalação.

A diamorfina não deve ser administrada a mulheres que estão amamentando, pois há informações limitadas disponíveis sobre a diamorfina no leite materno.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas

Diamorfina causa sonolência e turvação mental. Se os pacientes afetados não devem dirigir ou usar máquinas

Este medicamento pode prejudicar a função cognitiva e afetar a capacidade do paciente de dirigir com segurança. Esta classe de medicamento está na lista de medicamentos incluídos nos regulamentos sob 5a da Lei de Tráfego Rodoviário de 1988. Ao prescrever este medicamento, os pacientes devem ser informados:

• O medicamento provavelmente afetará sua capacidade de dirigir

• Não conduza até saber como o medicamento afeta você

• É uma ofensa dirigir sob a influência deste medicamento

• No entanto, você não estaria cometendo uma ofensa (chamada ‘defesa estatutária’) se:

– O medicamento foi prescrito para tratar um problema médico ou dentário e

– Você o tomou de acordo com as instruções dadas pelo médico e nas informações fornecidas com o medicamento e

– Não estava afetando sua capacidade de dirigir com segurança.

4.8 Efeitos indesejáveis

O risco mais grave da terapia é a depressão respiratória, embora a depressão circulatória também seja possível. Os efeitos colaterais mais comuns são sedação, náusea e vômito, constipação e sudorese. Outros efeitos colaterais incluem tontura, miose, confusão, retenção urinária, espasmo biliar, hipotensão ortostática, rubor facial, vertigem, palpitações, alterações de humor, boca seca, dependência, urticária, prurido e aumento da pressão intracraniana.

Notificação de suspeitas de reações adversas

É importante relatar suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício / risco do medicamento. Pede-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do esquema do cartão amarelo em: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou procure o cartão amarelo MHRA no Google Play ou na Apple App Store.

4.9 Sobredosagem

a) Sintomas

Depressão respiratória, edema pulmonar, flacidez muscular, coma ou estupor, pupilas contraídas, pele fria e úmida e ocasionalmente bradicardia e hipotensão.

b) Tratamento

A respiração e a circulação devem ser mantidas e a naloxona é indicada se houver coma ou bradipneia. Uma dose de 0,4 a 2 mg repetida em intervalos de dois a três minutos (até 10 mg) pode ser administrada por injeção subcutânea, intramuscular ou intravenosa. A dosagem inicial usual para crianças é de 10 microgramas por kg de peso corporal. A naloxona também pode ser administrada por infusão intravenosa contínua, 2 mg diluída em 500 ml, a uma taxa ajustada à resposta do paciente. Deve ser administrado oxigênio e ventilação assistida, se necessário.

5. Propriedades farmacológicas

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Código ATC: NO2AA09

A diamorfina é um analgésico narcótico que atua principalmente no sistema nervoso central e no músculo liso. É predominantemente um depressor do sistema nervoso central, mas possui ações estimulantes que resultam em náusea, vômito e miose.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

A diamorfina é um analgésico opiáceo potente que tem um início de atividade mais rápido que a morfina, pois o primeiro metabolito, monoacetilmorfina, atravessa mais facilmente a barreira hematoencefálica. No homem, a diamorfina tem uma meia-vida de dois a três minutos. Seu primeiro metabólito, a monoacetilmorfina, é mais lentamente hidrolisado no sangue para se concentrar principalmente no músculo esquelético, rim, pulmão, fígado e baço. A monoacetilmorfina é metabolizada em morfina. A morfina forma conjugados com ácido glucurônico. A maioria da droga é excretada pelo rim como glucuronídeos e, em menor grau, pela morfina. Cerca de 7-10% é eliminado através do sistema biliar nas fezes.

Diamorfina não se liga à proteína. No entanto, a morfina é cerca de 35% ligada às proteínas plasmáticas humanas, principalmente à albumina. O efeito analgésico dura aproximadamente três a quatro horas.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Não há dados pré-clínicos adicionais relevantes para o prescritor.

6. Informações farmacêuticas

Nenhum.

6.2 Incompatibilidades

Na ausência de estudos de compatibilidade, este medicamento não deve ser misturado com outros medicamentos.

6.3 Prazo de validade

3 anos.

Do ponto de vista microbiológico, o produto deve ser utilizado imediatamente. Se não for usado imediatamente, os tempos de armazenamento em uso e as condições anteriores ao uso são de responsabilidade do usuário e normalmente não durariam mais de 24 horas entre 2 – 8 ° C, a menos que a reconstituição / diluição (etc.) tenha ocorrido sob controle. e condições assépticas validadas.

6.4 Precauções especiais de conservação

Armazenar abaixo de 25 ° C. Proteger da luz.

Mantenha o recipiente dentro da embalagem exterior.

Para condições de conservação do medicamento reconstituído, ver secção 6.3.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Ph. Eur. 5 ml transparente. Ampolas de vidro classe I contendo 500 mg de cloridrato de diamorfina BP liofilizado cada.

As ampolas são embaladas em uma caixa de 5.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

O produto é preparado dissolvendo o liofilizado de cloridrato de diamorfina para solução injetável na quantidade necessária de água para injeção imediatamente antes do uso.

O liofilizado reconstituído é uma solução clara.

Se não for usado imediatamente, os tempos e condições de armazenamento em uso antes do uso são de responsabilidade do usuário e normalmente não seriam mais de 24 horas entre 2 e 8 ° C, a menos que a reconstituição tenha ocorrido em condições assépticas controladas e validadas.

A infusão subcutânea contínua deve ser monitorada regularmente, tanto para verificar se há precipitação (e descoloração) quanto para garantir que a infusão esteja sendo executada na taxa correta.

Qualquer produto não utilizado ou resíduos devem ser descartados de acordo com os requisitos locais.

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