Brometo de Ipratrópio 250 microgramas / 1 ml de solução para nebulização

1. Nome do medicamento

Brometo de Ipratrópio 250 microgramas / 1 ml de solução para nebulização

Brometo de Ipratrópio 500 microgramas / 2 ml de solução nebulizadora.

2. Composição qualitativa e quantitativa

Cada ampola contém brometo de ipratrópio a 250 microgramas / 1 ml, isto é, 250 microgramas em 1 ml e 500 microgramas em 2 ml.

Para uma lista completa dos excipientes, consulte a seção 6.1.

3. Forma farmacêutica

Solução de nebulizador.

Uma solução clara e incolor.

4. Dados clínicos

4.1 Indicações terapêuticas

O brometo de ipratrópio é indicado para o tratamento de broncoespasmo reversível associado à doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC).

O brometo de ipratrópio é indicado, quando usado concomitantemente com beta 2 -agonistas inalados , no tratamento de obstrução reversível das vias aéreas, como na asma aguda e crônica.

4.2 Posologia e modo de administração

Este medicamento é apenas para uso inalatório.

A dosagem deve ser adaptada às necessidades individuais do paciente. Em crianças com 12 anos ou menos, apenas 1 ml de nebulizador de brometo de ipratrópio deve ser usado. As seguintes doses são recomendadas:

Adultos (incluindo idosos) e crianças com mais de 12 anos de idade:

250 – 500 microgramas (ou seja, um frasco para injetáveis ​​de 250 microgramas em 1 ml ou um frasco para injetáveis ​​de 500 microgramas em 2 ml) 3 a 4 vezes ao dia. A dose inicial exata pode variar de acordo com as diretrizes locais.

Para tratamento de broncoespasmo agudo, 500 microgramas.

Doses repetidas podem ser administradas até que o paciente esteja estável. O intervalo de tempo entre as doses pode ser determinado pelo médico.

É aconselhável não exceder a dose diária recomendada durante o tratamento agudo ou de manutenção. Doses diárias superiores a 2 mg em adultos e crianças com mais de 12 anos de idade devem ser administradas apenas sob supervisão médica.

Crianças de 6 a 12 anos:

250 microgramas (isto é, um frasco de 250 microgramas em 1 ml) até uma dose diária total de 1 mg (4 frascos).

O intervalo de tempo entre as doses pode ser determinado pelo médico.

Crianças de 0 a 5 anos de idade (apenas para tratamento de asma aguda):

125 – 250 microgramas (isto é, metade a um frasco de 250 microgramas em 1 ml) até uma dose diária total de 1 mg (4 frascos).

O brometo de ipratrópio não deve ser administrado mais frequentemente do que 6 horas por dia em crianças com menos de 5 anos de idade.

Para broncoespasmo agudo, doses repetidas podem ser administradas até que o paciente esteja estável.

Se a terapia não produzir uma melhora significativa ou se a condição do paciente piorar, deve-se procurar orientação médica. No caso de dispneia aguda ou agravada (dificuldade em respirar), um médico deve ser consultado imediatamente.

O brometo de ipratrópio pode ser combinado com um beta 2 -agonista de ação curta na mesma câmara do nebulizador, para administração simultânea onde a coadministração é necessária, de acordo com as diretrizes locais de prescrição. A solução deve ser usada o mais rápido possível após a mistura e qualquer solução não utilizada deve ser descartada.

O brometo de ipratrópio pode ser administrado utilizando uma gama de dispositivos de nebulização comercialmente disponíveis. A dose da solução do nebulizador pode precisar ser diluída de acordo com as diretrizes locais de prescrição e para obter um volume final adequado para o nebulizador específico em uso (geralmente 2 – 4 ml); se a diluição for necessária, use apenas solução estéril de cloreto de sódio a 0,9%.

4.3 Contra-indicações

Hipersensibilidade conhecida à atropina ou brometo de ipratrópio.

4.4 Advertências e precauções especiais de uso

O uso da solução de nebulizador deve estar sujeito a uma supervisão médica rigorosa durante a dosagem inicial.

Recomenda-se cautela no uso de agentes anticolinérgicos em pacientes com glaucoma de ângulo estreito ou hiperplasia prostática ou obstrução do fluxo da bexiga.

Como os pacientes com fibrose cística podem estar propensos a distúrbios da motilidade gastrointestinal, o brometo de ipratrópio, assim como outros anticolinérgicos, deve ser usado com cautela nesses pacientes.

As reações imediatas de hipersensibilidade após o uso de brometo de ipratrópio foram demonstradas em casos raros de urticária, angioedema, erupção cutânea, broncoespasmo, edema orofaríngeo e anafilaxia.

Houve relatos isolados de complicações oculares (por exemplo, midríase, aumento da pressão intra-ocular, glaucoma de ângulo estreito, dor ocular) quando o brometo de ipratrópio aerossolizado, sozinho ou em combinação com um antagonista beta 2 adrenérgico , entrou em contato com o olhos durante a terapia com nebulizador.

Dor ou desconforto ocular, visão turva, halos visuais ou imagens coloridas associadas a olhos vermelhos de congestão conjuntival e edema da córnea podem ser sinais de glaucoma agudo de ângulo estreito. Se alguma combinação desses sintomas se desenvolver, o tratamento com gotas mióticas deve ser iniciado e o aconselhamento especializado deve ser procurado imediatamente.

Os pacientes devem ser instruídos na administração correta de brometo de ipratrópio. Deve-se tomar cuidado para não permitir que a solução ou a névoa entre nos olhos. Recomenda-se que a solução nebulizada seja administrada através de um bocal. Se isso não estiver disponível e uma máscara de nebulizador for usada, ela deverá se encaixar corretamente. Pacientes que podem estar predispostos ao glaucoma devem ser avisados ​​especificamente para proteger seus olhos.

4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação

Existem evidências de que a administração de brometo de ipratrópio com drogas beta-adrenérgicas e preparações com xantina pode produzir um efeito broncodilatador aditivo.

O risco de glaucoma agudo em pacientes com histórico de glaucoma de ângulo estreito (consulte Avisos e precauções especiais de uso) pode aumentar quando a administração simultânea de brometo de ipratrópio nebulizado e beta 2 -agonistas.

4.6 Gravidez e aleitamento

A segurança do brometo de ipratrópio durante a gravidez humana não foi estabelecida. Os benefícios do uso de brometo de ipratrópio durante uma gravidez confirmada ou suspeita devem ser pesados ​​contra os possíveis riscos para o feto. Estudos pré-clínicos não demonstraram efeitos embriotóxicos ou teratogênicos após a inalação ou aplicação intranasal em doses consideravelmente superiores às recomendadas no homem.

Não se sabe se o brometo de ipratrópio é excretado no leite materno. É improvável que o brometo de ipratrópio atinja o bebê em grande medida, no entanto, deve-se ter cautela quando o brometo de ipratrópio é administrado a nutrizes.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas

Nenhum conhecido.

4.8 Efeitos indesejáveis

As reações adversas não respiratórias mais comuns relatadas em ensaios clínicos são dor de cabeça, náusea (com ou sem vômito) e secura da boca.

Comum (> 1/100, <1/10):
Distúrbios do sistema nervoso:Dor de cabeça
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais:Tosse, irritação local
Problemas gastrointestinais:Secura da boca, náuseas e distúrbios da motilidade gastrointestinal (constipação, diarréia e vômito).
Pouco frequentes (> 1/1000, <1/100)
Distúrbios do sistema imunológico:Urticária.
Afecções oculares:Perturbações da acomodação, glaucoma de ângulo estreito
Cardiopatias:Taquicardia
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais:Espasmos da laringe
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:Exantema
Raro (> 1 / 10.000, <1/1000):
Distúrbios do sistema imunológico:Reações anafiláticas, angioedema na língua, lábios e face
Afecções oculares:Pressão intra-ocular aumentada, dor nos olhos, midríase
Cardiopatias:Palpitações, taquicardia supraventricular, fibrilação atrial
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais:Broncoespasmo induzido pela inalação
Distúrbios renais e urinários:Retenção urinária

Notificação de suspeitas de reações adversas

É importante relatar suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício / risco do medicamento. Pede-se aos profissionais de saúde que relatem suspeitas de reações adversas por meio do esquema do cartão amarelo; site: www.mhra.gov.uk/yellowcard

4.9 Sobredosagem

Palpitações e aumentos na freqüência cardíaca foram produzidos com doses inaladas de 5 mg. Os efeitos colaterais não foram causados ​​por doses únicas inaladas de 2 mg em adultos e 1 mg em crianças. Doses orais únicas de 30 mg de brometo de ipratrópio causaram efeitos colaterais anticolinérgicos, mas estes não exigiram tratamento.

A sobredosagem grave é caracterizada por sintomas do tipo atropina, como taquicardia, taquipnéia, febre alta e efeitos centrais como inquietação, confusão e alucinações. Esses sintomas devem ser tratados sintomaticamente. O uso de fisostigmina não é recomendado devido à piora dos sintomas cardiotóxicos e à indução de convulsões.

5. Propriedades farmacológicas

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: Anticolinérgicos, código ATC: R03BB01

O brometo de ipratrópio é um antagonista competitivo dos receptores muscarínicos da acetilcolina. Ele exibe sua maior potência nos receptores brônquicos, administrados por via intravenosa ou inalada, mas não causa taquicardia. Não foram observados efeitos anticolinérgicos na função cardíaca, na função da bexiga ou no olho.

O brometo de ipratrópio é capaz de inibir a broncoconstrição induzida por reflexos após o exercício, a inalação de ar frio e a resposta precoce a antígenos inalados. Também inverte a broncoconstrição induzida por agonistas colinérgicos inalados.

A inalação de 0,04 mg de ipratrópio de um aerossol com dose medida causa broncodilatação, o efeito máximo é observado após 30 a 60 minutos, com uma duração de 4 horas. Este é um efeito relacionado à dose e o uso de um nebulizador produz maior broncodilatação, uma dose de 0,5 mg produz broncodilatação máxima.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Dependendo da formulação e da técnica de inalação, aproximadamente 10 a 30% da dose inalada atinge os pulmões. A maior parte da dose é engolida.

Devido à absorção gastrointestinal desprezível, a biodisponibilidade da dose ingerida é de apenas cerca de 2% da dose total administrada. A parte da dose que chega aos pulmões tem uma biodisponibilidade sistêmica quase completa e atinge a circulação em poucos minutos.

A partir dos dados sobre excreção renal (0-24 h), estima-se que a biodisponibilidade sistêmica total do brometo de ipratrópio inalado seja de 7 a 28% (médias de três estudos). Pode-se supor que esse intervalo também seja válido para a solução para nebulizador.

Os parâmetros cinéticos foram calculados a partir das concentrações plasmáticas após administração intravenosa. A concentração plasmática cai rapidamente. O volume de distribuição (V z ) é 338 L (aproximadamente 4,6 L / kg). O ipratrópio tem um baixo grau de ligação às proteínas (<20%). Devido à sua estrutura de íons amônio, o ipratrópio não ultrapassa a barreira hematoencefálica. A eliminação do ipratrópio é bifásica. A meia-vida da eliminação do fármaco e dos metabólitos é de 3,6 horas. A meia-vida da fase de eliminação do terminal é de cerca de 1,6 horas.

A depuração total média foi estimada em 2,3 L / min. Cerca de 60% da dose sistêmica disponível é metabolizada, provavelmente no fígado. Os principais metabólitos encontrados na urina têm baixa afinidade pelos receptores muscarínicos e não possuem atividade anticolinérgica significativa.

Cerca de 40% da dose sistêmica disponível é excretada pelos rins, o que corresponde a uma depuração renal de 0,9 L / min.

A partir de estudos que usam ipratrópio marcado radioativamente, menos de 10% da dose (ipratrópio e metabólitos) é excretada via bile e fezes. A maior parte da dose radiomarcada é excretada pelos rins.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Os dados pré-clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, toxicidade reprodutiva, genotoxicidade ou carcinogenicidade.

6. Informações farmacêuticas

6.1 Lista de excipientes

Cloreto de Sódio

Água para injectáveis

Ácido clorídrico concentrado (para ajuste do pH)

6.2 Incompatibilidades

A solução para nebulização de ipratrópio pode ser diluída apenas com solução estéril de cloreto de sódio a 0,9%.

6.3 Prazo de validade

36 meses

6.4 Precauções especiais de conservação

Não conservar acima de 25 ° C. Conservar na embalagem original.

A ampola deve ser aberta imediatamente antes do uso e qualquer solução restante após o uso deve ser descartada.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

As ampolas estéreis de polietileno de dose unitária, contendo a solução de nebulizador de brometo de ipratrópio estão disponíveis em dois tamanhos: 1 ml e 2 ml. As ampolas, em tiras de 10 embrulhadas em papel alumínio, são embaladas em caixas de papelão disponíveis em embalagens de 20 ou 60 ampolas. Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

A solução para nebulizador de brometo de ipratrópio é para inalação de um ventilador de pressão positiva intermitente ou de um nebulizador adequado que deve ser operado de acordo com as instruções do fabricante.

Para abrir a ampola de plástico, retire uma tira de ampolas da embalagem de papel alumínio, remova uma ampola, recolocando o restante na embalagem e substitua-a na embalagem. Segure a ampola na vertical e abra-a torcendo-a por cima. Aperte o líquido no suporte da solução da máquina

Deixe um comentário