Rosa Migraleve (POM)

1. Nome do medicamento

Migraleve Pink

2. Composição qualitativa e quantitativa

Cada comprimido Migraleve Pink contém:

Paracetamol DC 96%

(equivalente a 500 mg de paracetamol)

520 mg
Fosfato de Codeína8 mg
Cloridrato de Buclizina6,25 mg

Para uma lista completa dos excipientes, consulte a seção 6.1.

3. Forma farmacêutica

Comprimidos revestidos por película.

Os comprimidos revestidos por película cor de rosa, em forma de cápsula, marcavam MGE em uma face.

4. Dados clínicos
4.1 Indicações terapêuticas

Para o tratamento a curto prazo da dor moderada aguda que não é aliviada pelo paracetamol, ibuprofeno ou aspirina isoladamente, como ataques de enxaqueca, incluindo sintomas de dor de cabeça, náusea e vômito.

A codeína é indicada em crianças com mais de 12 anos de idade para o tratamento da dor moderada aguda que não é considerada aliviada por outros analgésicos, como paracetamol ou ibuprofeno (isoladamente).

4.2 Posologia e modo de administração

Via de administração – oral.

A duração do tratamento deve ser limitada a 3 dias e, se não for alcançado um alívio efetivo da dor, os pacientes / prestadores de cuidados devem ser aconselhados a procurar a opinião de um médico.

Adultos e crianças com 16 anos ou mais: Dois comprimidos de Migraleve Pink para serem engolidos imediatamente, sabe-se que um ataque de enxaqueca começou ou é iminente. Se for necessário tratamento adicional, dois comprimidos de Migraleve Yellow a cada 4 horas.

Dose máxima: 8 comprimidos (dois rosa Migraleve e seis amarelo Migraleve) em 24 horas.

Crianças de 12 a 15 anos: Um comprimido de Migraleve Pink para ser engolido imediatamente, sabe-se que um ataque de enxaqueca começou ou é iminente. Se for necessário tratamento adicional, um comprimido de Migraleve Yellow a cada 4 horas.

Dose máxima: 4 comprimidos (um rosa Migraleve e três amarelo Migraleve) em 24 horas.

Crianças com idade inferior a 12 anos: A codeína não deve ser utilizada em crianças com idade inferior a 12 anos devido ao risco de toxicidade opióide devido ao metabolismo variável e imprevisível da codeína em morfina (ver secções 4.3 e 4.4).

4.3 Contra-indicações

Hipersensibilidade às substâncias ativas (paracetamol, fosfato de codeína e / ou cloridrato de buclizina) ou a qualquer um dos excipientes mencionados na seção 6.1.

Em todos os pacientes pediátricos (de 0 a 18 anos de idade) submetidos a amigdalectomia e / ou adenoidectomia para a Síndrome da Apneia Obstrutiva do Sono devido a um risco aumentado de desenvolver reações adversas graves e com risco de vida (ver seção 4.4).

Ferimento na cabeça; em condições em que a pressão intracraniana é aumentada; depressão respiratória aguda; distúrbios obstrutivos do intestino e em pacientes com risco de íleo paralítico.

Nas mulheres durante a amamentação (ver secção 4.6).

Nos doentes para os quais é conhecido, são metabolizadores ultrarrápidos do CYP2D6.

Os comprimidos de Migraleve são contra-indicados para crianças com menos de 12 anos de idade.

4.4 Advertências e precauções especiais de uso

A enxaqueca deve ser diagnosticada clinicamente.

Os comprimidos de Migraleve destinam-se apenas a uso a curto prazo. Os comprimidos de Migraleve contêm medicamentos potentes e não devem ser tomados continuamente por longos períodos sem o conselho de um médico.

Codeína

A codeína é um agente opióide. Tolerância, dependência psicológica e / ou física podem ocorrer com o uso prolongado e / ou doses elevadas de codeína (consulte a Seção 4.8). A codeína pode causar dependência se for tomada continuamente por mais de três dias.

A codeína deve ser usada com cautela em pacientes com distúrbios convulsivos, diminuição da reserva respiratória, como asma brônquica, edema pulmonar e doença obstrutiva das vias aéreas.

O uso concomitante de opióides com benzodiazepínicos ou outros depressores do sistema nervoso central (SNC), incluindo álcool, pode resultar em sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte (ver seção 4.5).

A administração de petidina e possivelmente outros analgésicos opióides em pacientes que tomam um inibidor da monoamina oxidase (MAOI) tem sido associada a reações muito graves e às vezes fatais. Se o uso de codeína for considerado essencial, deve-se tomar muito cuidado em pacientes que tomam MAOIs ou dentro de 14 dias após a interrupção dos MAOIs (consulte a seção 4.5).

A codeína deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência renal e hepática.

Se a codeína é tomada para dores de cabeça por mais de 3 dias, pode piorar (dores de cabeça por uso excessivo de medicamentos).

O risco-benefício do uso continuado deve ser avaliado regularmente pelo prescritor.

Os opióides também foram associados a:

• Insuficiência adrenal (uso prolongado).

Hipogonadismo.

• Hipertrofia prostática e estenose uretral (em adultos).

Metabolismo do CYP2D6

A codeína é metabolizada pela enzima hepática CYP2D6 em morfina, seu metabólito ativo. Se um paciente tiver uma deficiência ou não possuir essa enzima, um efeito analgésico adequado não será obtido. As estimativas indicam que até 7% da população caucasiana pode ter essa deficiência. No entanto, se o paciente é um metabolizador extenso ou ultrarrápido, há um risco aumentado de desenvolver efeitos colaterais da toxicidade por opióides, mesmo em doses comumente prescritas. Esses pacientes convertem codeína em morfina rapidamente, resultando em níveis séricos acima do esperado de morfina.

Os sintomas gerais de toxicidade opióide incluem confusão, sonolência, respiração superficial, pupilas pequenas, náusea, vômito, constipação e falta de apetite. Em casos graves, isso pode incluir sintomas de depressão circulatória e respiratória, que podem ser fatais e muito raramente fatais.

As estimativas da prevalência de metabolizadores ultrarrápidos em diferentes populações estão resumidas abaixo:

PopulaçãoPrevalência %
Africano / Etíope29%
afro-americano3,4% a 6,5%
Ásia1,2% a 2%
caucasiano3,6% a 6,5%
grego6,0%
húngaro1,9%
Norte da Europa1% -2%

Quando os médicos prescrevem medicamentos contendo codeína, eles devem escolher a dose eficaz mais baixa pelo menor período de tempo e informar seus pacientes sobre esses riscos e os sinais de overdose de morfina.

O uso do medicamento deve ser descontinuado e o médico deve procurar imediatamente o sinal mais precoce de toxicidade da codeína, incluindo sintomas como confusão, respiração superficial ou sonolência extrema, que podem ser fatais.

Uso pós-operatório em crianças

Há relatos na literatura publicada de que a codeína administrada no pós-operatório de crianças após amigdalectomia e / ou adenoidectomia para apneia obstrutiva do sono levou a eventos adversos raros, mas com risco de vida, incluindo a morte (consulte também a seção 4.3). Todas as crianças receberam doses de codeína dentro do intervalo de doses apropriado; no entanto, havia evidências de que essas crianças eram metabolizadores ultra-rápidos ou extensos em sua capacidade de metabolizar codeína em morfina.

Crianças com função respiratória comprometida

A codeína não é recomendada em crianças nas quais a função respiratória pode estar comprometida, incluindo distúrbios neuromusculares, condições cardíacas ou respiratórias graves, infecções respiratórias ou pulmonares superiores, trauma múltiplo ou procedimentos cirúrgicos extensos. Esses fatores podem piorar os sintomas de toxicidade da morfina.

Paracetamol

Aconselha-se cuidado na administração de paracetamol em pacientes com insuficiência renal ou hepática grave. Os riscos de sobredosagem são maiores naqueles com doença hepática alcoólica não cirrótica. Os usuários crônicos de álcool devem perguntar aos médicos se devem tomar paracetamol ou outros analgésicos ou redutores de febre.

Não tome mais nada que contenha paracetamol enquanto estiver a tomar este medicamento.

Tomar este produto com outros produtos contendo paracetamol, pode levar a uma overdose e, portanto, deve ser evitado.

Os pacientes devem ser informados sobre os sinais de reações cutâneas graves, e o uso do medicamento deve ser descontinuado no primeiro aparecimento de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.

Buclizine

A buclizina é um anti-histamínico sedativo que pode aumentar os efeitos sedativos dos depressores do sistema nervoso central, incluindo álcool, sedativos, tranqüilizantes, antidepressivos tricíclicos, IMAOs e medicamentos antimuscarínicos. Ao tomar este produto, os pacientes devem ser aconselhados a evitar bebidas alcoólicas e consultar um profissional de saúde antes de tomar medicamentos depressores do sistema nervoso central (consulte a Seção 4.5).

A buclizina tem ação antimuscarínica e, portanto, deve ser usada com cautela na hipertrofia prostática e na retenção urinária. Também onde existe suscetibilidade ao glaucoma de ângulo fechado.

Para POM (Prescription Only Medicine) Pack:

O rótulo indicará (Para ser exibido com destaque na embalagem externa – não na caixa):

-Não tome por mais tempo do que o indicado pelo seu médico, pois tomar codeína regularmente por um longo tempo pode levar ao vício.

O folheto indicará uma posição de destaque na seção ‘antes de tomar’:

-Este medicamento contém paracetamol. Não tome mais nada que contenha paracetamol enquanto estiver a tomar este medicamento.

-Não demore mais do que o indicado pelo seu médico.

– Tomar codeína regularmente por um longo tempo pode levar ao vício, o que pode fazer com que você se sinta inquieto e irritado ao parar os comprimidos.

– Tomar um analgésico para dores de cabeça com muita frequência ou por muito tempo pode torná-las piores.

Para o pacote P (somente farmácia):

O rótulo indicará:

Frente da embalagem

• Pode causar dependência.

• Apenas por três dias.

Parte traseira do pacote

• Lista de indicações conforme acordado em 4.1 do RCM.

• Se você precisar tomar este medicamento continuamente por mais de três dias, consulte seu médico ou farmacêutico.

• Este medicamento contém codeína que pode causar dependência se você o tomar continuamente por mais de três dias. Se você tomar este medicamento com dores de cabeça por mais de três dias, pode piorá-los.

O folheto (POM e P) indicará:

Manchetes (no início do PIL)

• Para o tratamento a curto prazo da dor moderada aguda que não é aliviada pelo paracetamol, ibuprofeno ou aspirina isoladamente, como ataques de enxaqueca, incluindo sintomas de dor de cabeça de enxaqueca, náusea e vômito.

• Você só deve tomar este produto por no máximo três dias por vez. Se você precisar tomá-lo por mais de três dias, consulte seu médico ou farmacêutico para obter orientação.

• Este medicamento contém codeína que pode causar dependência se você o tomar continuamente por mais de três dias. Isso pode causar sintomas de abstinência do medicamento quando você para de tomá-lo.

• Se tomar este medicamento para dores de cabeça durante mais de três dias, pode piorá-los.

Seção 1: Para que serve o medicamento

Para o tratamento a curto prazo da dor moderada aguda que não é aliviada pelo paracetamol, ibuprofeno ou aspirina isoladamente, como ataques de enxaqueca, incluindo os sintomas de dor de cabeça da enxaqueca, náusea e vômito.

A codeína pode ser usada em crianças acima de 12 anos para o alívio a curto prazo de dor moderada que não é aliviada por outros analgésicos, como paracetamol ou ibuprofeno isoladamente.

Este produto contém codeína. A codeína pertence a um grupo de medicamentos chamados analgésicos opióides que atuam no alívio da dor. Ele também contém paracetamol, outro analgésico para aliviar a dor.

Seção 3: Como tomar este medicamento

• Este medicamento não deve ser tomado por mais de 3 dias. Se a dor não melhorar após 3 dias, fale com o seu médico para aconselhamento.

Sob o subtítulo ‘Advertências especiais sobre dependência’

• Este medicamento contém codeína que pode causar dependência se você o tomar continuamente por mais de três dias. Ao parar de tomá-lo, você pode ter sintomas de abstinência. Você deve conversar com seu médico ou farmacêutico se achar que está sofrendo de sintomas de abstinência.

Seção 4: Possíveis efeitos colaterais

Se tiver efeitos secundários, fale com o seu médico, farmacêutico ou enfermeiro. Isto inclui quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar efeitos colaterais diretamente no esquema do cartão amarelo em www.mhra.gov.uk/yellowcard ou procurar o cartão amarelo MHRA no Google Play ou na Apple App Store. Ao relatar efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.

Sob o subtítulo ‘Como sei se sou viciado?’

Se você tomar o medicamento de acordo com as instruções da embalagem, é improvável que se torne viciado no medicamento. No entanto, se o seguinte se aplicar a você, é importante que você converse com seu médico:

• Você precisa tomar o medicamento por períodos mais longos.

• Você precisa tomar mais do que a dose recomendada.

• Ao parar de tomar o medicamento, você se sente mal, mas se sente melhor quando começa a tomar o medicamento novamente.

4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação

Codeína

A codeína pode antagonizar os efeitos da metoclopramida e domperidona na motilidade gastrointestinal.

O uso concomitante de depressores do sistema nervoso central (por exemplo, álcool, barbitúricos, hidrato de cloral, benzodiazepínicos, antipsicóticos (incluindo fenotiazinas), anestésicos gerais e relaxantes musculares de ação central] pode causar depressão aditiva do SNC e depressão respiratória.

O uso concomitante com outros agonistas dos receptores opióides pode causar depressão aditiva do SNC, depressão respiratória e efeitos hipotensores.

A codeína deve ser administrada com cuidado a pacientes que recebem inibidores da monoamina oxidase (MAOIs) ou que usaram MAOIs nas duas semanas anteriores. Os MAOIs tomados com petidina foram associados a excitação ou depressão grave do SNC (incluindo hipertensão ou hipotensão). Embora isso não tenha sido documentado com codeína, é possível que ocorra uma interação semelhante e, portanto, o uso de codeína deve ser evitado enquanto o paciente estiver tomando MAOIs e por 2 semanas após a descontinuação do MAOI.

Paracetamol

Medicamentos que induzem enzimas microssômicas hepáticas

Metabolismo do paracetamol possivelmente acelerado pela carbamazepina, fosfenitoína, fenitoína, fenobarbital, primidona (também relatos isolados de hepatotoxicidade).

A velocidade de absorção do paracetamol pode ser aumentada pela metoclopramida ou domperidona e a absorção reduzida pela colestiramina.

O efeito anticoagulante da varfarina e outras cumarinas pode ser aumentado pelo uso regular prolongado de paracetamol com maior risco de sangramento; doses ocasionais não têm efeito significativo.

A ingestão crônica de álcool pode aumentar a hepatotoxicidade da overdose de paracetamol e pode ter contribuído para a pancreatite aguda relatada em um paciente que havia tomado uma overdose de paracetamol. A ingestão aguda de álcool pode diminuir a capacidade do indivíduo de metabolizar grandes doses de paracetamol, cuja meia-vida plasmática pode ser prolongada.

Buclizine

Os anti-histamínicos sedativos, como a buclizina, têm um efeito sedativo aditivo com álcool e outros depressores do SNC. Os anti-histamínicos sedativos têm uma ação antimuscarínica aditiva com outras drogas antimuscarínicas, como atropina e alguns antidepressivos (tricíclicos e IMAO).

4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamento

Gravidez

Este produto não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que os benefícios potenciais do tratamento para a mãe superem os possíveis riscos para o feto em desenvolvimento.

Há evidências inadequadas para a segurança da codeína na gravidez humana. A codeína atravessa a placenta. Os neonatos que foram expostos à codeína no útero podem desenvolver síndrome de abstinência (síndrome de abstinência neonatal) após o parto. Infarto cerebral foi relatado nesse cenário. Depressão respiratória e sintomas de abstinência podem ocorrer no neonato se analgésicos opióides forem usados ​​durante o parto; também foi relatada estase gástrica e pneumonia por inalação na mãe se analgésicos opióides forem usados ​​durante o trabalho de parto.

Uma grande quantidade de dados sobre mulheres grávidas não indica toxicidade malformativa nem feto / neonatal. Estudos epidemiológicos sobre o neurodesenvolvimento em crianças expostas ao paracetamol no útero mostram resultados inconclusivos. Se for clinicamente necessário, o paracetamol pode ser usado durante a gravidez, se for clinicamente necessário, mas deve ser usado com a menor dose eficaz pelo menor tempo possível e com a menor frequência possível.

Quando administrado à mãe em doses terapêuticas (1 g de dose única), o paracetamol atravessa a placenta para a circulação fetal logo 30 minutos após a ingestão e é metabolizado no feto por conjugação com sulfato e cada vez mais com glutationa.

Os dados clínicos com o uso de buclizina em humanos não são adequados para estabelecer segurança durante a gravidez. Embora as experiências em algumas espécies animais tenham originado efeitos adversos após a administração de buclizina em animais prenhes, por exemplo, anormalidades fetais e mortes maternas, elas ocorreram em doses superiores a 120 vezes a dose diária humana.

Amamentação

A codeína é contra-indicada em mulheres a amamentar (ver secção 4.3).

Em doses terapêuticas normais, a codeína e seus metabólitos ativos podem estar presentes no leite materno em doses muito baixas e é improvável que afete adversamente o lactente. No entanto, se o paciente é um metabolizador ultrarrápido do CYP2D6, níveis mais altos de metabólito ativo, morfina, podem estar presentes no leite materno e, em raras ocasiões, podem resultar em sintomas de toxicidade opióide no bebê, o que pode ser fatal.

O paracetamol é excretado no leite materno em baixas concentrações (0,1% a 1,85% da dose materna ingerida). Os dados publicados disponíveis não contraindicam a amamentação.

Não há dados disponíveis relacionados à segurança da buclizina em mães que amamentam.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas

Pode provocar sonolência. Se afetado, não opere máquinas.

Este medicamento pode prejudicar a função cognitiva e afetar a capacidade do paciente de dirigir com segurança. Esta classe de medicamento está na lista de medicamentos incluídos nos regulamentos sob 5a da Lei de Tráfego Rodoviário de 1988. Ao tomar este medicamento, os pacientes devem ser informados:

• O medicamento provavelmente afetará sua capacidade de dirigir

• Não conduza até saber como o medicamento afeta você

• É uma ofensa dirigir sob a influência deste medicamento

• No entanto, você não estaria cometendo um crime (chamado ‘defesa estatutária’ se:

o O medicamento foi tomado para tratar um problema médico ou dentário e

o Você o tomou de acordo com as informações fornecidas com o medicamento e

o Não estava afetando sua capacidade de dirigir com segurança.

Detalhes sobre uma nova infração de trânsito relacionada à direção após a administração de drogas no Reino Unido podem ser encontrados aqui: https://www.gov.uk/drug-driving-law.

Evite bebida alcoólica.

4.8 Efeitos indesejáveis

Sabe-se que o uso prolongado regular de codeína causa dependência e sintomas de inquietação e irritabilidade podem resultar quando o tratamento é interrompido.

O uso prolongado de um analgésico para dores de cabeça pode torná-los piores.

Foram notificados casos muito raros de reações cutâneas graves com paracetamol.

As reações adversas a medicamentos (RAM) identificadas durante os ensaios clínicos e a experiência pós-comercialização com paracetamol, codeína, cloridrato de buclizina ou as combinações de paracetamol / codeína ou paracetamol / codeína / cloridrato de buclizina estão listadas abaixo pela Classe de Órgãos do Sistema (SOC).

As frequências são definidas de acordo com a seguinte convenção:

Muito comum (≥1 / 10);

Comum (≥1 / 100 e <1/10);

Pouco frequentes (≥1 / 1.000 e <1/100);

Raro (≥1 / 10.000 e <1 / 1.000);

Muito raro (<1 / 10.000),

Desconhecido (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

As RAMs são apresentadas por categoria de frequência com base em 1) incidência em ensaios clínicos ou estudos epidemiológicos adequadamente projetados, se disponíveis, ou 2) quando a incidência não está disponível, a categoria de frequência é listada como ‘Não conhecido’.

Classe de órgão do sistema (SOC)FrequênciaReação adversa a medicamentos (termo preferido)
Doenças do sangue e do sistema linfáticoNão conhecidoDoenças do sangue (incluindo trombocitopenia e agranulocitose) 4
Distúrbios do sistema imunológicoMuito raroReação anafilática 3 (incluindo erupção cutânea)
Muito raroHipersensibilidade 2,3,5
Distúrbios psiquiátricosIncomumHumor eufórico 6
Não conhecidoDependência de drogas 2
Não conhecidoSíndrome de abstinência a medicamentos 2
Distúrbios do sistema nervosoMuito comumDor de cabeça 5,6
Muito comumSonolência 1,2,5
ComumTontura 1,2,5,6
Não conhecidoHabilidades psicomotoras comprometidas 5
Distúrbios ocularesNão conhecidoVisão turva 5
Distúrbios vascularesMuito comumFlushing 6
Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinaisNão conhecidoBroncoespasmo 2
Não conhecidoDispneia 6
Não conhecidoViscosidade aumentada da secreção brônquica 5
Não conhecidoDepressão respiratória 2
Problemas gastrointestinaisMuito comumNáusea 1,2
ComumConstipação 1,2
ComumBoca seca 1,2,5
ComumVômitos 1,2
Não conhecidoDor abdominal 6
Não conhecidoDispepsia 2
Não conhecidoDistúrbio gastrointestinal 5
Não conhecidoPancreatite aguda 2 (em pacientes com histórico de colecistectomia)
Distúrbios hepatobiliaresNão conhecidoLesão hepática 3,8
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneosComumHiperidrose 1,2
IncomumErupção cutânea 3,5
Não conhecidoAngioedema 5,6
Não conhecidoDermatite 2
Não conhecidoEritema 5
Não conhecidoErupção fixa 3
Não conhecidoPrurido 2,6
Não conhecidoUrticária 2,3,5
Distúrbios renais e urináriosNão conhecidoDisúria 2,5
Não conhecidoNefropatia tóxica 3
InvestigaçõesNão conhecidoAs transaminases aumentaram 7

1 Eventos adversos relatados por ≥1% dos indivíduos tratados com codeína / paracetamol em 27 estudos randomizados controlados por placebo

2 Associado à codeína

3 Associado ao paracetamol

4 Relatados após o uso de paracetamol, mas não necessariamente causalmente relacionado ao medicamento

5 Associado à buclizina

6 Associado à combinação paracetamol / codeína

7 Podem ocorrer elevações baixas das transaminases em alguns pacientes que tomam doses terapêuticas de paracetamol; essas elevações não são acompanhadas de insuficiência hepática e geralmente desaparecem com a terapia continuada ou a descontinuação do paracetamol.

8 Necrose hepática crônica foi relatada em um paciente que tomou doses terapêuticas diárias de paracetamol por cerca de um ano.

Outras RAMs conhecidas que ocorrem com a codeína incluem: anorexia, efeito antidiurético, hipotermia, mal-estar, fasciculação muscular e convulsões.

As reações adversas a medicamentos (efeitos da classe codeína) incluem:

Sedação

• vertigem

Broncoespasmo

• Distúrbio gastrointestinal, como dispepsia, náusea, vômito, constipação

• humor eufórico

• A dependência de drogas pode se desenvolver após o uso prolongado de altas doses

• Insuficiência adrenal (uso prolongado)

Hipogonadismo

Notificação de suspeitas de reações adversas

É importante relatar suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício / risco do medicamento. Pede-se aos profissionais de saúde que relatem qualquer suspeita de reação adversa por meio do esquema do cartão amarelo em: www.mhra.gov.uk/yellowcard ou procure o cartão amarelo MHRA no Google Play ou na Apple App Store.

4.9 Sobredosagem

Codeína

Os efeitos na overdose de codeína serão potencializados pela ingestão simultânea de álcool e drogas psicotrópicas.

A overdose de codeína associada à depressão do sistema nervoso central, incluindo depressão respiratória, pode se desenvolver, mas é improvável que seja grave, a menos que outros agentes sedativos tenham sido co-ingeridos, incluindo álcool, ou a overdose seja muito grande. As pupilas podem ter tamanho exato; Náuseas e vômitos são comuns. Hipotensão e taquicardia são possíveis, mas improváveis.

Outros riscos de sobredosagem com codeína incluem parada cardiorrespiratória, coma, estado confuso, convulsão, hipóxia, íleo, insuficiência renal, insuficiência respiratória e estupor.

O tratamento da sobredosagem com codeína inclui medidas sintomáticas e de suporte gerais, incluindo uma via aérea clara e monitoramento dos sinais vitais até a estabilidade. Considere carvão ativado se um adulto se apresentar dentro de uma hora após a ingestão de mais de 350 mg ou uma criança com mais de 5 mg / kg.

Administre naloxona se houver coma ou depressão respiratória. A naloxona é um antagonista competitivo e tem uma meia-vida curta, podendo ser necessárias doses grandes e repetidas em um paciente gravemente envenenado. Observe por pelo menos quatro horas após a ingestão ou oito horas se uma preparação de liberação prolongada foi tomada.

Paracetamol

A lesão hepática é possível em adultos e adolescentes (≥12 anos de idade) que tomaram 7,5g ou mais de paracetamol. Considera-se que quantidades excessivas de um metabólito tóxico (geralmente desintoxicado adequadamente pela glutationa quando doses normais de paracetamol são ingeridas) tornam-se irreversivelmente ligadas ao tecido hepático.

A ingestão de 5g ou mais de paracetamol pode levar a danos no fígado se o paciente tiver fatores de risco (veja abaixo).

Fatores de risco:

Se o paciente

▪ Está em tratamento a longo prazo com carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipericão ou outros medicamentos que induzem enzimas hepáticas.

Ou

▪ Consome regularmente etanol acima das quantidades recomendadas.

Ou

▪ É provável que esgote a glutationa, por exemplo, distúrbios alimentares, fibrose cística, infecção por HIV, inanição, caquexia.

Sintomas

Os sintomas de sobredosagem de paracetamol nas primeiras 24 horas são palidez, hiperidrose, mal-estar, náusea, vômito, anorexia e dor abdominal. A lesão hepática pode se tornar aparente 12 a 48 horas após a ingestão. Isso pode incluir hepatomegalia, sensibilidade hepática, icterícia, insuficiência hepática aguda e necrose hepática. Podem ocorrer anormalidades no metabolismo da glicose e acidose metabólica. A bilirrubina no sangue, enzimas hepáticas, INR, tempo de protrombina, fosfato e lactato sanguíneo podem estar aumentados. Esses eventos clínicos associados à overdose de paracetamol são considerados esperados, incluindo eventos fatais devido a insuficiência hepática fulminante ou suas sequelas.

Em envenenamentos graves, a insuficiência hepática pode progredir para encefalopatia, hemorragia, hipoglicemia, edema cerebral e morte. A insuficiência renal aguda com necrose tubular aguda, fortemente sugerida por dor no lombo, hematúria e proteinúria, pode se desenvolver mesmo na ausência de lesão hepática grave. Arritmias cardíacas e pancreatite foram relatadas.

Anemia hemolítica (em pacientes com deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase [G6PD]): Foi relatada hemólise em pacientes com deficiência de G6PD, com uso de paracetamol em overdose.

Gestão

O tratamento imediato é essencial no tratamento da overdose de paracetamol. Apesar da falta de sintomas precoces significativos, os pacientes devem ser encaminhados urgentemente ao hospital para atendimento médico imediato. Os sintomas podem estar limitados a náusea ou vômito e podem não refletir a gravidade da overdose ou o risco de danos aos órgãos. O gerenciamento deve estar de acordo com as diretrizes de tratamento estabelecidas, consulte a seção de overdose de BNF.

O tratamento com carvão ativado deve ser considerado se a overdose tiver sido tomada dentro de 1 hora. A concentração plasmática de paracetamol deve ser medida 4 horas ou mais após a ingestão (concentrações anteriores não são confiáveis). O tratamento com N-acetilcisteína pode ser utilizado até 24 horas após a ingestão de paracetamol, no entanto, o efeito protetor máximo é obtido até 8 horas após a ingestão. A eficácia do antídoto diminui acentuadamente após esse período. Se necessário, o paciente deve receber N-acetilcisteína intravenosa, de acordo com o esquema posológico estabelecido. Se o vômito não for um problema, a metionina oral pode ser uma alternativa adequada para áreas remotas, fora do hospital. O tratamento de pacientes que apresentam disfunção hepática grave além de 24 horas após a ingestão deve ser discutido com o NPIS ou uma unidade hepática.

Buclizine

A overdose de anti-histamínicos sedativos está associada a efeitos antimuscarínicos, extrapiramidais e do SNC. Quando a estimulação do SNC predomina sobre a depressão do SNC, que é mais provável em crianças ou idosos, causa ataxia, excitação, tremores, psicoses, alucinações e convulsões; também pode ocorrer hiperpirexia. Pode ocorrer um coma mais profundo e colapso cardiorrespiratório. Nos adultos, a depressão do SNC é mais comum com sonolência, coma e convulsões, progredindo para insuficiência respiratória e colapso cardiovascular.

5. Propriedades farmacológicas
5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: opióides, codeína e outros analgésicos não opióides

Código ATC: N02AJ09

A codeína é um analgésico fraco de ação central. A codeína exerce seu efeito através de receptores opióides μ, embora a codeína tenha baixa afinidade por esses receptores, e seu efeito analgésico é devido à sua conversão em morfina. A codeína, particularmente em combinação com outros analgésicos como o paracetamol, demonstrou ser eficaz na dor nociceptiva aguda.

O paracetamol possui propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias agudas leves. O paracetamol inibe a síntese de prostaglandinas, especialmente no SNC. O paracetamol não inibe reações inflamatórias crônicas.

A combinação de paracetamol e codeína demonstrou ter efeitos analgésicos hiperaditivos em animais.

Buclizina é um derivado de piperazina com as acções e usos de H 1 antagonistas dos receptores. Possui propriedades anti-muscarínicas e sedativas centrais. É usado principalmente por suas propriedades antieméticas.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

O paracetamol é rapidamente absorvido pelo trato GI superior após administração oral, sendo o intestino delgado um importante local de absorção. Os níveis sanguíneos máximos de 15-20 mcg / ml após doses orais normais de 1 g de paracetamol ocorrem dentro de 30 a 90 minutos. Dependendo da forma de dosagem, é rapidamente distribuída por todo o corpo e é metabolizada principalmente no fígado com excreção através do rim. A meia-vida de eliminação é de cerca de 2 horas após atingir um pico após uma dose oral de 1 g. O paracetamol atravessa a barreira placentária e está presente no leite materno.

A codeína é absorvida pelo trato gastrointestinal e as concentrações plasmáticas máximas ocorrem após uma hora. A codeína é metabolizada por O- e N-desmetilação no fígado para morfina, norcodeina e outros metabolitos. A codeína e seus metabólitos são excretados quase totalmente pelos rins, principalmente como conjugados com ácido glucurônico. A codeína não está extensivamente ligada às proteínas plasmáticas. A meia-vida plasmática foi relatada em entre 3 e 4 horas.

O cloridrato de buclizina é absorvido mais lentamente pelo trato GI (T máx 3 horas). A meia-vida de eliminação é de aproximadamente 15 horas.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Estudos convencionais usando os padrões atualmente aceitos para avaliação de toxicidade para reprodução e desenvolvimento não estão disponíveis.

6. Informações farmacêuticas
6.1 Lista de excipientes

Gelatina

Estearato de magnesio

Sílica Anidra Coloidal

Ácido esteárico

Amido de milho pré-gelatinizado

Eritrosina (E127)

Hipromelose

Dióxido de titânio (E171)

Macrogol 400

Óxido de alumínio

6.2 Incompatibilidades

Nenhum conhecido.

6.3 Prazo de validade

3 anos

6.4 Precauções especiais de conservação

Nenhum.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

Embalagens de 12, 24 e 48 comprimidos

As tiras de bolha consistem em filme de bolha de PVC âmbar transparente e cobertura de bolha de papel / folha de alumínio resistente a crianças.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento

Não existem precauções especiais de eliminação.

Dados administrativos

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